Hiệu quả và độ an toàn của orforglipron dạng uống một lần mỗi ngày so với semaglutide dạng uống ở người trưởng thành mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2 (ACHIEVE-3): một thử nghiệm lâm sàng pha 3 ngẫu nhiên, nhãn mở, không kém hơn, đa trung tâm, đa quốc gia

Efficacy and safety of once-daily oral orforglipron compared with oral semaglutide in adults with type 2 diabetes (ACHIEVE-3): a multinational, multicentre, non-inferiority, open-label, randomised, phase 3 trial

Lancet. 2026 Mar 21;407(10534):1147-1160. doi: 10.1016/S0140-6736(26)00202-3.
Julio Rosenstock; Daisuke Yabe; David Cox; Jianghao Li; Max Denning; Wen-Shuo Wu; Rong Liu; Youna Zhao; ACHIEVE-3 Investigators; Federico Perez Manghi; Franklin Abalos; Pablo Costanzo; Ana Chiesa; Nat… Julio Rosenstock; Daisuke Yabe; David Cox; Jianghao Li; Max Denning; Wen-Shuo Wu; Rong Liu; Youna Zhao; ACHIEVE-3 Investigators; Federico Perez Manghi; Franklin Abalos; Pablo Costanzo; Ana Chiesa; Natacha Maldonado; Susana Salzberg; Claudia Goycoa; Horacio Sessa; Diego Aizenberg; Marisa Vico; Fernando Guerlloy; María Schiavoni; Mariano Chahin; Adriana Villarino; Ines Bartolacci; Adrian Hernandez Gauna; Marcos Mayer; Shunbin Li; Zhenmei An; Jianhua Ma; Shu Li; Jian Zhou; Guoyue Yuan; Yibing Lu; Hongman Wang; Qingju Li; Xinyu Li; Tian Feng Wu; Xiaozhen Jiang; Yawei Zhang; Yufeng Li; Hong Zhu; Yihua Wang; Hongwei Jiang; Jie Shen; Xiaolin Dong; ZhiFeng Cheng; Tetsuji Niiya; Shinya Nakamoto; Nobuyuki Sato; Masahiko Takai; Takehiro Kato; Toshihiko Shiraiwa; Hidenori Bando; Akira Ohishi; Takeshi Osonoi; Melchor Alpizar Salazar; Pedro García Hernández; Elías Alberto García Cantú; Manuel de Los Rios Ibarra; Emilia Pelayo Orozco; Maria Arechavaleta Granell; José Lazcano Soto; Luis Virgen Carrillo; Laura Castro Castrezana; Silvia Jimenez Ramos; Arnulfo Gonzalez; Carlos Alejandro Stobschinski de Alba; Ramiro Banda Elizondo; Raymundo García Reza; Guillermo Gonzalez Galvez; Jose Gerardo Gonzalez Gonzalez; Yshay Shlesinger; Jawad Sarwar; Sumana Gangi; Bram Wieskopf; Thaidra Gaufin; Rachel Anderson; Eric Garcia-Torres; Eduardo Luna; Peter Philander; Christopher Chow; Sridhar Guduri; Alex Gonzalez-Bossolo; Brock McConnehey; Lisa Usdan; Donald Brautigam; Martha Gomez-Cuellar; Michael Adams; Alison Schneider; Dennis Tsang; Peter Mattar; Talessa Powell; Paola Mansilla-Letelier; Lisa Connery; Reynaldo Lopez; Robert Buynak; Damaris Vega; Juan Loy; Herbert Conaway; James Schultz; John Kim; Jon Finley; James Beach; Bob Hutchins; Susan Brian; Lon Lynn; Anjanette Tan; Jose Vazquez-Tanus; Joseph Moran; Chad Crystal; Nicole Pant; Bryce Palchick; Flint Packer; Frances Broyles; Brandon Alleman; Jose Mandry; Hanid Audish; Evelyne Davidson; Jamy Ard; Barry Horowitz; Kathryn Lucas; Orlando Puente; Julio Rosenstock; Jorge Serje; Patrick Dennis; Tonita Washington; Alexander Murray; Michael Oliver; Robert Busch; Samuel Harrison Ross; Jeffrey London; Charles Montano; Michael Zimmerman; Abdulhassan Saad; Amer Al-Karadsheh; Leonard Dunn; Shannon Hopson; Bradley Freilich; Julio Rosenstock; Daisuke Yabe; David Cox; Jianghao Li; Max Denning; Wen-Shuo Wu; Rong Liu; Youna Zhao; ACHIEVE-3 Investigators; Federico Perez Manghi; Franklin Abalos; Pablo Costanzo; Ana Chiesa; Natacha Maldonado; Susana Salzberg; Claudia Goycoa; Horacio Sessa; Diego Aizenberg; Marisa Vico; Fernando Guerlloy; María Schiavoni; Mariano Chahin; Adriana Villarino; Ines Bartolacci; Adrian Hernandez Gauna; Marcos Mayer; Shunbin Li; Zhenmei An; Jianhua Ma; Shu Li; Jian Zhou; Guoyue Yuan; Yibing Lu; Hongman Wang; Qingju Li; Xinyu Li; Tian Feng Wu; Xiaozhen Jiang; Yawei Zhang; Yufeng Li; Hong Zhu; Yihua Wang; Hongwei Jiang; Jie Shen; Xiaolin Dong; ZhiFeng Cheng; Tetsuji Niiya; Shinya Nakamoto; Nobuyuki Sato; Masahiko Takai; Takehiro Kato; Toshihiko Shiraiwa; Hidenori Bando; Akira Ohishi; Takeshi Osonoi; Melchor Alpizar Salazar; Pedro García Hernández; Elías Alberto García Cantú; Manuel de Los Rios Ibarra; Emilia Pelayo Orozco; Maria Arechavaleta Granell; José Lazcano Soto; Luis Virgen Carrillo; Laura Castro Castrezana; Silvia Jimenez Ramos; Arnulfo Gonzalez; Carlos Alejandro Stobschinski de Alba; Ramiro Banda Elizondo; Raymundo García Reza; Guillermo Gonzalez Galvez; Jose Gerardo Gonzalez Gonzalez; Yshay Shlesinger; Jawad Sarwar; Sumana Gangi; Bram Wieskopf; Thaidra Gaufin; Rachel Anderson; Eric Garcia-Torres; Eduardo Luna; Peter Philander; Christopher Chow; Sridhar Guduri; Alex Gonzalez-Bossolo; Brock McConnehey; Lisa Usdan; Donald Brautigam; Martha Gomez-Cuellar; Michael Adams; Alison Schneider; Dennis Tsang; Peter Mattar; Talessa Powell; Paola Mansilla-Letelier; Lisa Connery; Reynaldo Lopez; Robert Buynak; Damaris Vega; Juan Loy; Herbert Conaway; James Schultz; John Kim; Jon Finley; James Beach; Bob Hutchins; Susan Brian; Lon Lynn; Anjanette Tan; Jose Vazquez-Tanus; Joseph Moran; Chad Crystal; Nicole Pant; Bryce Palchick; Flint Packer; Frances Broyles; Brandon Alleman; Jose Mandry; Hanid Audish; Evelyne Davidson; Jamy Ard; Barry Horowitz; Kathryn Lucas; Orlando Puente; Julio Rosenstock; Jorge Serje; Patrick Dennis; Tonita Washington; Alexander Murray; Michael Oliver; Robert Busch; Samuel Harrison Ross; Jeffrey London; Charles Montano; Michael Zimmerman; Abdulhassan Saad; Amer Al-Karadsheh; Leonard Dunn; Shannon Hopson; Bradley Freilich
Show
Hide
EN – VI
VI – EN

Đừng để vàng rơi!

Summary: This phase 3 trial compared once-daily oral orforglipron (12 mg and 36 mg) with oral semaglutide (7 mg and 14 mg) over 52 weeks in adults with type 2 diabetes inadequately controlled by metformin. The results demonstrated that both doses of orforglipron achieved significant reductions in HbA1c, establishing non-inferiority and subsequent superiority over both semaglutide doses. However, orforglipron was associated with higher rates of gastrointestinal adverse events, treatment discontinuations, and increases in mean pulse rate compared to oral semaglutide. The overall safety profiles of both agents remained generally consistent with the GLP-1 receptor agonist class.

Tóm tắt: Thử nghiệm pha 3 này đã so sánh orforglipron dạng uống một lần mỗi ngày (liều 12 mg và 36 mg) với semaglutide dạng uống (liều 7 mg và 14 mg) trong 52 tuần ở người trưởng thành mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2 kiểm soát kém bằng metformin. Kết quả cho thấy cả hai liều orforglipron đều đạt được mức giảm HbA1c đáng kể, thiết lập tính không kém hơn và sau đó là vượt trội hơn so với cả hai liều semaglutide. Tuy nhiên, orforglipron có liên quan đến tỷ lệ biến cố có hại đường tiêu hóa, tỷ lệ ngừng điều trị và mức tăng nhịp tim trung bình cao hơn so với semaglutide dạng uống. Hồ sơ an toàn tổng thể của cả hai hoạt chất nhìn chung vẫn nhất quán với nhóm chất đồng vận thụ thể GLP-1.

Clinical bottom line: Oral orforglipron provides superior glycemic control compared to oral semaglutide in patients with type 2 diabetes inadequately controlled on metformin. Clinical utilization, however, requires careful management of its higher incidence of gastrointestinal side effects and potential pulse rate elevations.

Mấu chốt lâm sàng: Orforglipron dạng uống mang lại khả năng kiểm soát đường huyết vượt trội hơn so với semaglutide dạng uống ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 kiểm soát kém bằng metformin. Dù vậy, việc ứng dụng trên lâm sàng đòi hỏi phải quản lý cẩn thận do thuốc có tỷ lệ tác dụng phụ đường tiêu hóa cao hơn và khả năng làm tăng nhịp tim.

Background

Bối cảnh

Orforglipron is a novel non-peptide (GLP-1) receptor agonist designed for daily oral administration without food or water restrictions. This study aimed to compare the efficacy and safety of orforglipron with oral semaglutide in individuals with type 2 diabetes inadequately controlled with metformin.

Orforglipron là một chất đồng vận thụ thể GLP-1 không phải peptide mới, được thiết kế để sử dụng đường uống hàng ngày mà không bị hạn chế về thức ăn hoặc nước uống. Nghiên cứu này nhằm mục đích so sánh hiệu quả và độ an toàn của orforglipron với semaglutide dạng uống ở những cá nhân mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2 kiểm soát kém bằng metformin.

Methods

Phương pháp

In this 52-week, randomised, open-label, active-controlled, multicentre, multinational, phase 3 study, we enrolled adults (≥18 years) with type 2 diabetes inadequately controlled with metformin (≥1500 mg per day), glycated haemoglobin (HbA1c) between 7·0% and 10·5% (53-91 mmol/mol), and BMI at least 25 kg/m2from 131 medical research centres and hospitals in Argentina, China, Japan, Mexico, and the USA. Participants were randomly assigned (1:1:1:1) to orforglipron (12 mg or 36 mg) or semaglutide (7 mg or 14 mg); all groups had an up to 4-week lead-in period and 52-week treatment period, with the drugs administered orally once per day. The primary objective of the study was to assess non-inferiority of orforglipron 36 mg versus semaglutide 14 mg and orforglipron 12 mg versus semaglutide 7 mg for mean change at week 52 from baseline in HbA1c(with a non-inferiority margin of 0·3%) in the intention-to-treat population. Hierarchical analysis for superiority was prespecified after attainment of non-inferiority. The treatment regimen estimand, based on data from all randomly assigned participants regardless of intercurrent events, was the primary estimand; the efficacy estimand was considered supportive. The safety endpoints used data from all participants who received at least one dose of the study drug. This trial was registered on ClinicalTrials.gov (NCT06045221) and is completed.

Trong nghiên cứu pha 3, kéo dài 52 tuần, ngẫu nhiên, nhãn mở, kiểm chứng bằng thuốc hoạt chất, đa trung tâm, đa quốc gia này, chúng tôi đã tuyển chọn những người trưởng thành (≥18 tuổi) mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2 kiểm soát kém bằng metformin (≥1500 mg mỗi ngày), hemoglobin glycated (HbA1c) từ 7,0% đến 10,5% (53-91 mmol/mol) và BMI ít nhất 25 kg/m2 từ 131 trung tâm nghiên cứu y khoa và bệnh viện ở Argentina, Trung Quốc, Nhật Bản, Mexico và Hoa Kỳ. Các đối tượng tham gia được phân ngẫu nhiên (1:1:1:1) vào nhóm orforglipron (12 mg hoặc 36 mg) hoặc semaglutide (7 mg hoặc 14 mg); tất cả các nhóm đều có giai đoạn chuẩn bị lên đến 4 tuần và giai đoạn điều trị 52 tuần, với các thuốc được dùng đường uống một lần mỗi ngày. Mục tiêu chính của nghiên cứu là đánh giá tính không kém hơn của orforglipron 36 mg so với semaglutide 14 mg và orforglipron 12 mg so với semaglutide 7 mg đối với mức thay đổi trung bình về HbA1c ở tuần thứ 52 so với ban đầu (với biên độ không kém hơn là 0,3%) trong quần thể phân tích theo ý định điều trị (ITT). Phân tích phân cấp để xác định tính vượt trội đã được định trước sau khi đạt được tính không kém hơn. Ước lượng phác đồ điều trị (treatment regimen estimand), dựa trên dữ liệu từ tất cả những người tham gia được phân nhóm ngẫu nhiên bất kể các biến cố xảy ra đồng thời, là ước lượng chính; ước lượng hiệu quả (efficacy estimand) được xem là mang tính hỗ trợ. Các tiêu chí đánh giá an toàn sử dụng dữ liệu từ tất cả những người tham gia đã nhận ít nhất một liều thuốc nghiên cứu. Thử nghiệm này đã được đăng ký trên ClinicalTrials.gov (NCT06045221) và đã hoàn thành.

Findings

Kết quả

From Sept 22, 2023, to Aug 22, 2025, 1698 participants were recruited and randomly assigned to orforglipron (n=424 on 12 mg and n=423 on 36 mg) or semaglutide (n=426 on 7 mg and n=425 on 14 mg). For the treatment regimen estimand, mean changes at week 52 from a baseline HbA1cof 8·3% were -1·71% (SE 0·07) with orforglipron 12 mg, -1·91% (0·08) with orforglipron 36 mg, -1·23% (0·05) with semaglutide 7 mg, and -1·47% (0·06) with semaglutide 14 mg. Estimated treatment differences were -0·48% (95% CI -0·65 to -0·31; p<0·0001) for orforglipron 12 mg versus semaglutide 7 mg; -0·44% (-0·62 to -0·26; p<0·0001) for orforglipron 36 mg versus semaglutide 14 mg; -0·24% (95% CI -0·41 to -0·072; p=0·0050) for orforglipron 12 mg versus semaglutide 14 mg; and -0·68% (-0·85 to -0·50; p<0·0001) for orforglipron 36 mg versus semaglutide 7 mg. The primary objective of non-inferiority was met and both orforglipron doses showed superiority to both semaglutide doses, including orforglipron 12 mg versus semaglutide 14 mg. The most frequent adverse events were gastrointestinal events (orforglipron: 249 [59%] of 424 on 12 mg and 245 [58%] of 423 on 36 mg; semaglutide: 157 [37%] of 426 on 7 mg and 193 [45%] of 425 on 14 mg), most of which were mild to moderate in severity. More participants in the orforglipron groups (37 [9%] on 12 mg and 41 [10%] on 36 mg) discontinued study treatment due to adverse events than in the semaglutide groups (19 (4%) on 7 mg and 21 (5%) on 14 mg), and mean increase in pulse rate was greater in the orforglipron groups (12 mg 3·7 bpm; 36 mg 4·7 bpm) than in the semaglutide groups (7 mg 1·0 bpm; 14 mg 1·5 bpm). Four deaths occurred during the study: one in the orforglipron 12 mg group, one in the orforglipron 36 mg group, and two in the semaglutide 7 mg group.

Từ ngày 22 tháng 9 năm 2023 đến ngày 22 tháng 8 năm 2025, 1698 người tham gia đã được tuyển chọn và phân ngẫu nhiên vào nhóm orforglipron (n=424 với liều 12 mg và n=423 với liều 36 mg) hoặc semaglutide (n=426 với liều 7 mg và n=425 với liều 14 mg). Đối với ước lượng phác đồ điều trị, các mức thay đổi trung bình ở tuần thứ 52 từ mức HbA1c nền ban đầu là 8,3% lần lượt là -1,71% (SE 0,07) với orforglipron 12 mg, -1,91% (0,08) với orforglipron 36 mg, -1,23% (0,05) với semaglutide 7 mg và -1,47% (0,06) với semaglutide 14 mg. Sự khác biệt điều trị ước tính là -0,48% (95% CI -0,65 đến -0,31; p<0,0001) đối với orforglipron 12 mg so với semaglutide 7 mg; -0,44% (-0,62 đến -0,26; p<0,0001) đối với orforglipron 36 mg so với semaglutide 14 mg; -0,24% (95% CI -0,41 đến -0,072; p=0,0050) đối với orforglipron 12 mg so với semaglutide 14 mg; và -0,68% (-0,85 đến -0,50; p<0,0001) đối với orforglipron 36 mg so với semaglutide 7 mg. Mục tiêu chính về tính không kém hơn đã được đáp ứng và cả hai liều orforglipron đều cho thấy tính vượt trội so với cả hai liều semaglutide, bao gồm cả orforglipron 12 mg so với semaglutide 14 mg. Các biến cố có hại thường gặp nhất là các biến cố về đường tiêu hóa (orforglipron: 249 [59%] trong số 424 người dùng liều 12 mg và 245 [58%] trong số 423 người dùng liều 36 mg; semaglutide: 157 [37%] trong số 426 người dùng liều 7 mg và 193 [45%] trong số 425 người dùng liều 14 mg), phần lớn trong số đó có mức độ nghiêm trọng từ nhẹ đến trung bình. Số lượng người tham gia ở các nhóm orforglipron (37 [9%] ở liều 12 mg và 41 [10%] ở liều 36 mg) ngừng điều trị do các biến cố có hại nhiều hơn so với các nhóm semaglutide (19 [4%] ở liều 7 mg và 21 [5%] ở liều 14 mg), và mức tăng nhịp tim trung bình ở các nhóm orforglipron lớn hơn (liều 12 mg tăng 3,7 nhịp/phút; liều 36 mg tăng 4,7 nhịp/phút) so với các nhóm semaglutide (liều 7 mg tăng 1,0 nhịp/phút; liều 14 mg tăng 1,5 nhịp/phút). Bốn trường hợp tử vong đã xảy ra trong quá trình nghiên cứu: một ở nhóm orforglipron 12 mg, một ở nhóm orforglipron 36 mg và hai ở nhóm semaglutide 7 mg.

Interpretation

Thông hiểu

In individuals with type 2 diabetes inadequately controlled with metformin, orforglipron 12 mg and 36 mg was non-inferior and superior to semaglutide 7 mg and 14 mg with respect to the mean change in HbA1cfrom baseline to 52 weeks. Although the safety profiles of both orforglipron and semaglutide were generally consistent with the GLP-1 receptor agonist class, the incidence of gastrointestinal events, discontinuations due to adverse events, and mean increase in pulse rate were higher with orforglipron than oral semaglutide.

Ở những cá nhân mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2 kiểm soát kém bằng metformin, orforglipron liều 12 mg và 36 mg không kém hơn và vượt trội hơn so với semaglutide liều 7 mg và 14 mg về mức thay đổi trung bình của HbA1c từ lúc ban đầu đến 52 tuần. Mặc dù hồ sơ an toàn của cả orforglipron và semaglutide nhìn chung nhất quán với nhóm chất đồng vận thụ thể GLP-1, tỷ lệ gặp các biến cố đường tiêu hóa, ngừng thuốc do biến cố có hại và mức tăng nhịp tim trung bình ở nhóm orforglipron cao hơn so với semaglutide dạng uống.

Funding

Tài trợ

Eli Lilly.

Eli Lilly.

Có thể bạn quan tâm